Корни пиона содержат масла (в т.ч. пинеол), гликозиды, салициловую кислоту, флавоноиды и алкалоиды, минералы, салицин, сахара и другие активные вещества.
Используется в качестве успокоительного средства при неврастении или бессоннице. Также применяется при гастрите, простудных заболеваниях, пневмонии, бронхиальной астме и мочекаменной болезни.